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简答题β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗菌药物联用,表现出哪种协同作用?三种常用酶抑制剂在透过血脑屏障方面有何差异?β-内酰胺酶抑制剂在儿科领域应用情况如何?
  • β-内酰胺酶抑制剂抑制酶作用强,抑菌谱广。联合青霉素类和头孢菌素类β-内酰胺类抗菌药物后,使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至几十倍。可使产酶菌株对药物恢复敏感,并可拓宽抗菌谱,但不增强β-内酰胺类抗菌药物对敏感细菌和非产酶耐药细菌的抗菌作用。 本类制剂主要有克拉维酸、三唑巴坦和舒巴坦三种。其中以三唑巴坦的抑酶效应最强。在透过血脑屏障方面,三者比较,舒巴坦最易透过,三唑巴坦次之,而克拉维酸钾几乎不能透过。 β-内酰胺酶抑制剂抗菌作用均很微弱,除对个别细菌外多无临床意义。因此,它主要与β-内酰胺类药物制成复合制剂使用于临床,复合制剂间抗菌作用的差别主要取决于与之配伍的β-内酰胺类药物。故儿科领域应用此类药物时,主要参考复合制剂中β-内酰胺类药物的作用特点和循证医学资料加以选择,如阿莫要林/克拉维酸钾是治疗产β-内酰胺酶流感杆菌所致感染的重要药物;替卡西林/克拉维酸钾尤适用于需氧菌与厌氧菌混合感染,尤其是对它敏感的产酶菌所致感染;氨苄西林/舒巴坦血清半衰期短,一般不作为预防用药。
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