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简答题头孢菌素是临床目前应用的抗生素，请根据需要回答以下问题： (1)请写出头孢菌素的活性中心的结构片断。 (2)头孢菌素大致可以分为几代，其分代的依据是什么? (3)各代头孢菌素有何特点，并各举一代表药物。
  • 答案要点 (1)活性中心 (2)一般根据其研究开发的年代、抗菌谱、抗菌特点、药动学特点和对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性，可将其分为一、二、三、四代，但各代之间很难截然划分，各代还在进一步开发和更新之中，近期已研究出第五代。 (3)各代头孢菌素的特点 第一代：①主要作用于g+。对铜绿假单孢菌、黏度沙霉菌无效。 ②对肾脏毒性较大，尤其是先锋1、2号(现已淘汰)。局部刺激性大。 ③不耐酶。 ④不易透过血脑屏障。代表药物有头孢唑啉等。 第二代：①对g菌作用比第一代强。但对g+菌作用比第一代弱。 ②对b-内酰胺酶较稳定。 ③个别品种可透过血脑屏障(如头孢呋辛)。 ④对肾脏毒性较弱。 第三代：①作用强，抗菌谱广。某些品种对铜绿假单孢菌有效(头孢他啶)。 ②可透过血脑屏障，尤其是头孢曲松、拉氧头孢(噻吗灵)。 ③耐酶。 ④肾毒性较小。 第四代：除具有第三代对g菌很强的作用外，还有对广谱b-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，对肾脏无毒性。 案例解析 这是一道分析陈述题，注重以下问题： 1．药学人员必需掌握重要药物的化学结构：抗生素是抗感染的一大类药物，各种类型的抗生素都存在有活性中心或活性基团，因此，要求从事临床药学的广大药学人员，掌握像青霉素类、氨基糖苷类、头孢菌素类、大环内酯类药物的基本化学结构。还可延伸至其他重要的化学药物、心血管病治疗药物、糖皮质激素、质子泵抑制剂等等的结构特点。 2．掌握重要类型药物的开发历程与基本特征：各类药物的开发进程或历史是激发药学研究人员创新动力的重要信息，如青霉素、噻替哌磺胺类药物等的开发历程就是最好的证明；药物治疗作用、主要用途、药动学特征、化学稳定性、毒副作用等是临床药师具有的最基本的药学知识，也是药学咨询的重要依据。 3．注重合理安全用药：对于头孢菌素类抗生素，是目前临床广泛使用的抗感染药物，由于各药的抗菌谱(适应症)、作用特点、药动学特征、酶稳定性、毒副作用等各有不同，因此要求临床药师掌握其各自特点，合理安全使用抗生素。

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