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简答题简述原料药物对生物利用度的影响。
  • 答:原料药物对生物利用度的影响体现在以下方面: (1)药物的脂溶性与解离常数:药物的吸收,不决定于它在胃肠道的总浓度,而决定于非解离型药物浓度。而非解离型药物的多少决定于胃肠道吸收部位的pH和药物的解离常数。可据Hender-son Hasselbalch公式计算解离药物的百分数;但药物的解离性不是唯一因素。只有脂溶性、非解离药物才能吸收。 (2)粒度:对于难溶性药物,粒度大,溶解速度慢,是吸收过程中的限速因素。 为了增加吸收,可制成结晶或固体分散物,增加难溶性药物的分散度。加快溶解速度和吸收。提高生物利用度。 (3)药物的化学形式:难溶性药物制成盐或其他可溶性衍生物,提高了药物的溶解度从而提高了药物的溶解速度和生物利用度。 (4)多晶型:许多药物存在多晶型。其中亚稳定型具有较大的溶解速度和溶解度,故生物利用度高于稳定型。无定型溶解速度和溶解度高于结晶型。生物利用度大于结晶型。 (5)药物的溶剂化物:其溶解速度的一般规律是:有机溶剂化物>非溶剂化物>水化物。从这个角度分析。说明药物的有机溶剂化物和非水化物生物利用度高于其水化物。
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