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简答题请简述坎地沙坦和氢氯噻嗪合并使用的药代动力学特征？
  • 1）坎地沙坦和氢氯噻嗪合并使用的药代动力学特征如下： 1）坎地沙坦的药代动力学特征： ①坎地沙坦酯经胃肠道吸收后迅速完全地转化为有生物活性的形式──坎地沙坦。 ②坎地沙坦的血浆半衰期为4至9小时，主要通过尿和粪便（经胆汁）以原型形式排泄，同时也通过肝脏代谢形成非活性的代谢产物。 ③坎地沙坦具有非常高的血浆蛋白结合率（＞99％），几乎不通过血脑屏障，但可以通过胎盘屏障进入胎儿体内，并可通过哺乳动物的乳汁排出。 2）氢氯噻嗪的药代动力学特征： ①氢氯噻嗪的血浆半衰期较长，为8至15小时。 ②氢氯噻嗪口服给药后24小时内大约61％以原型形式通过肾脏清除。 ③氢氯噻嗪能通过胎盘屏障，但不能通过血脑屏障，并且可以通过乳汁排出。 3）在中国健康人体内的药代动力学研究结果： ①在中国健康人体内，坎地沙坦和氢氯噻嗪合并使用后，药物浓度达到稳态时，药时曲线下面积和最大血药浓度的波动均较小。 ②自身交叉对照试验显示，中国健康受试者无论是在空腹还是餐后状态下单次服用该药物组合，与原研药相比，具有生物等效性。 ③该药物组合的安全性与中国健康受试者中的原研药相当。

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