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简答题举例说明竞争性抑制作用在临床上的应用。 ( 难度:4 )
  • 竞争性抑制作用:抑制剂与酶的底物结构相似,与底物共同竞争酶的活性中心,从而阻碍中间产物的生成。抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力与底物浓度的相对比例。竞争性抑制作用不改变酶促反应的最大速度,却使酶的表观Km值增大。以磺胺类药物为例:(1)对磺胺类药物敏感的细菌在生长繁殖时,不能直接利用环境中的叶酸,而是在菌体内二氢叶酸合成酶的催化下,以对氨基苯甲酸为底物合成二氢叶酸。二氢叶酸是核苷酸合成过程中的辅酶之一是四氢叶酸的前体。(2)磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似,是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂,抑制二
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