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简答题讨论氯沙坦AII受体拮抗剂的构效关系。 ( 难度：4 ）
  • 氯沙坦是根据AII受体分子及相应底物1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物的结构构象进行分子改造得到的第一个非肽类AD受体拮抗剂，分子中有一个咪唑环以及通过非共平面的联苯连接起来的酸性基团（一般为羧基），且酸性越强活性越高，然而由于羧基亲水性较强影响吸收，故将羧基用生物电子等排体四氨唑代替，增加脂溶性，提高生物利用度，减少副作用。咪唑基的2位上连有一个4个碳原子的直链烷烃，4位和5位上分别连有一个体积大、电负性高的亲脂性基团或能形成氢键的小基团（如醇、醛、酸等）。

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