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简答题说明二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系和研究趋势。 ( 难度：4 ）
  • 二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系：①1，4-二氢吡啶环和环上3，5位取代基为酯基是活性必需的，同时1，4-氮原子不被取代时活性最佳。②4位的取代基以邻、间位取代且为吸电子基（如硝基）时活性最佳。③3，5位取代基为不同的酯基时存在不对称碳原子，有立体选择性，影响药物作用部位。该类钙拮抗剂具有特异性高、扩血管作用强等特点。今后的发展主要在于更高的血管选择性、针对特定部位血管系统的作用、减少迅速降压和交感激活等副作用以及增强抗动脉粥样硬化作用。

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