本类药物在弱酸性溶液中(pH值为2.6～6.0)，由于C4构型的改变，发生差向异构化，生成抗菌性能极弱或完全消失的差向异构体；本类药物在酸性溶液中(pH<2)易降解。如四环素的降解产物为脱水四环素；在碱性溶液中也易降解，其降解产物为异四环素；产生的脱水四环素又可形成差向异构体(即差向脱水四环素)。由于四环素类抗生素易于降解和异构化，为了保证用药的安全和有效，因此《中国药典》中规定了对降解产物及异构杂质--特殊杂质的检查。