一位46岁男性患者前来就诊，主述右下后牙疼痛2天，有10余年高血压病史，现遵照医嘱每日口服降压药，有酯类局麻药的过敏史。检查：右下第三磨牙阻生，冠周牙龈略红肿，无张口受限，血压130/90mmHg。诊断：右下第三磨牙阻生，冠周炎。处理：局部注射利多卡因，传导麻醉下拔除阻生牙；口服抗生素抗感染。讨论问题：①局麻药的作用机制及主要不良反应；②使用利多卡因的依据。

简答题一位46岁男性患者前来就诊，主述右下后牙疼痛2天，有10余年高血压病史，现遵照医嘱每日口服降压药，有酯类局麻药的过敏史。检查：右下第三磨牙阻生，冠周牙龈略红肿，无张口受限，血压130/90mmHg。诊断：右下第三磨牙阻生，冠周炎。处理：局部注射利多卡因，传导麻醉下拔除阻生牙；口服抗生素抗感染。讨论问题：①局麻药的作用机制及主要不良反应；②使用利多卡因的依据。

正确答案：局麻药主要从膜内侧可逆地阻断电压依赖性NA⁺通道，抑制动作电位的发生和传导，从而阻断神经冲动产生与传导，发挥局部麻醉作用。在生理pH条件下，局麻药的非解离型(RN)与解离的阳离子型(RNH⁺)处于平衡状态，只有脂溶性的RN可跨膜进入细胞内，进入胞内的RN在较低的pH(7．08)条件下又部分转变成阳离子型的RNH⁺，与膜内侧NA⁺通道上带负电荷的特异性作用位点结合，阻断NA⁺通道、抑制NA⁺内流，产生神经阻断作用。局麻药使用时，一般可加入适量肾上腺素以收缩血管、减少局麻药的吸收，从而延长麻醉时间；同时，由于吸收速度减慢、减轻全身不良反应。但伴有高血压、心律失常、甲亢等肾上腺素禁忌证的患者禁用。除了高敏性与变态反应外，局麻药的主要不良反应多与药物的血药浓度水平有关，临床主要表现为中枢神经系统和心血管系统的毒性反应。口腔科传导麻醉常用的局麻药包括酯类局麻药普鲁卡因及酰胺类的利多卡因、阿替卡因等。由于该患者有酯类局麻药的过敏史，不宜选用普鲁卡因；此外，阿替卡因注射液中已添加肾上腺素，此患者有高血压，不能选用该药行传导麻醉。利多卡因具有起效快、弥散广、麻醉时效较长、变态反应发生率极低等特点，因此，该患者宜选用利多卡因行传导麻醉。
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