栓剂的应用历史悠久，古称坐药或塞药。《伤寒杂病论》、《肘后备急方》、《千金方》、《证治准绳》等医籍中均有栓剂制备与应用的记载。《本草纲目》中也有耳用栓、鼻用栓、阴道栓、尿道栓、肛门栓的记述。最初栓剂仅限于局部用药，随着科技的发展，发现栓剂能通过直肠吸收而起全身治疗作用，应用范围日渐扩大。