伊马替尼既是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可以影响合用药物的代谢。同时服用华法林后可见凝血酶原时间延长，在伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素类药物，应短期监测凝血酶原时间。伊马替尼最常报告的不良事件[10%为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、头痛、消化不良、周围水肿、体重增加、恶心、呕吐、疼痛性肌痉挛、肌骨骼痛、腹泻、皮炎/湿疹/皮疹、疲劳和腹痛等。接受伊马替尼治疗的患者应定期监测肝功能[丙氨酸氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶】，若出现异常应停药或减量，长期使用伊马替尼可能引起有临床意义的肾功能下降。