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[材料题] 阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图所示。
单项选择题1.根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法,正确的是

A、分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强

B、其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化,能形成有色物质而使阿司匹林变色

C、分子中的羧基与抗炎活性大小无关

D、分子中的羧基可与三价铁离子反应显色

E、分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内谷胱甘肽,引起肝坏死

  • B
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单项选择题2.药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息,在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是

A、在胃液中几乎不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收

B、在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:16,在胃中不易吸收

C、在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收

D、在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收

E、在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收

  • A
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单项选择题3.临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其原因主要是

A、阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收

B、阿司匹林在胃中吸收差,需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放

C、阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型,需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效

D、阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激

E、阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物

  • D
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单项选择题4.根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为

A、小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征

B、小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量,表现为一级动力学消除

C、小剂量给药表现为一级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比

D、大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后,又表现为一级动力学消除

E、大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征

  • D
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