试题详情
[材料题] 苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药，其药名后缀为“西泮”或“唑仑”，地西泮是该类第一个上市的药物，此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
单项选择题1.苯二氮䓬类药物的结构如下图所示，符合该类药物构效关系的选项是

A、1位取代基有吸电子基团可增加活性

B、3位取代基有吸电子基团可增加活性

C、6位取代基有吸电子基团可降低活性

D、7位取代基有吸电子基团可增加活性

E、2’位有吸电子基团可降低活性

  • D

  • 关注下方微信公众号，搜题找答案

单项选择题2.地西泮体内代谢1，2位酰胺键容易水解失活，针对该问题，科学家们设计出了一系列药物，不仅提高了其代谢稳定性，而且增加了与受体的亲和力，下 　　列药物中为其代表的是

A、苯巴比妥

B、三唑仑

C、氟地西泮

D、硝西泮

E、奥沙西泮

  • B

  • 关注下方微信公众号，搜题找答案

单项选择题3.阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮，是因为其结构中

A、1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

B、4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

C、1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

D、4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力

E、1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力

  • A

  • 关注下方微信公众号，搜题找答案

热门试题