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- [材料题] 苯二氮䓬类药物是一类重要的镇静催眠药,其药名后缀为“西泮”或“唑仑”,地西泮是该类第一个上市的药物,此后经过结构修饰得到了一系列药效更优的药物。
- 单项选择题1.苯二氮䓬类药物的结构如下图所示,符合该类药物构效关系的选项是
A、1位取代基有吸电子基团可增加活性
B、3位取代基有吸电子基团可增加活性
C、6位取代基有吸电子基团可降低活性
D、7位取代基有吸电子基团可增加活性
E、2’位有吸电子基团可降低活性
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- 单项选择题2.地西泮体内代谢1,2位酰胺键容易水解失活,针对该问题,科学家们设计出了一系列药物,不仅提高了其代谢稳定性,而且增加了与受体的亲和力,下 列药物中为其代表的是
A、苯巴比妥
B、三唑仑
C、氟地西泮
D、硝西泮
E、奥沙西泮
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- 单项选择题3.阿普唑仑镇静催眠活性高于地西泮,是因为其结构中
A、1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
B、4位和5位并入三氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
C、1位和2位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
D、4位和5位并入四氮唑可提高药物稳定性以及药物与受体的亲和力
E、1位和2位并入三氮唑可提高药物稳定性、降低了药物与受体的亲和力
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