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- 简答题他汀类药物调血脂的作用特点及作用机制是什么?
- 答:他汀类药物为羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,具有明显的调血脂作用。在治疗剂量下,对LDL-C的降低作用最强,TC次之,降TG作用很弱,而HDL-C略有升高。其调血脂作用呈剂量依赖性,用药2周出现明显疗效,4~6周达高峰。他汀类药物调血脂的作用机制为:HMG-CoA还原酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶,催化HMG-CoA生成中间产物甲羟戊酸(MVA)。他汀类与HMG-CoA的化学结构相似,且与HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍,对该酶产生竞争性抑制作用,使胆固醇Ch合成受阻;除使血浆胆固醇浓度降低外,还通过负反馈调节导致肝细胞表面LDL受体代偿性增加或活性增强,使血浆LDL降低,继而导致VLDL代谢加快,又由于肝合成及释放VLDL减少,导致VLDL及TG相应下降。HDL的升高,可能是VLDL减少的间接结果。
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