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简答题为什么青霉素与丙磺舒合用可使青霉素血药浓度升高?
  • 药物的肾小管分泌(renal tubular secretion)排泄是由主动转运弱酸或弱碱的二套转运机制组成,它们各自独立,互不干扰,在高浓度下有饱和现象,对同类药物有竞争抑制。青霉素、头孢噻啶、水杨酸类、丙磺舒、消炎痛、呋噻米、噻嗪类、甲氨蝶呤、乙酰唑胺等弱酸性药物通过弱酸繁运机制分泌,多巴胺、普鲁卡因胺、吗啡、哌替啶、奎宁、氨苯蝶啶、5-羟色胺、妥拉苏林、组织胺、阿米洛利等弱碱性药物通过弱碱转运机制分泌。通过同一个转运机制转运的两种药物合用时,则可产生竞争抑制。如丙磺舒与青霉素合用,可减少青霉素肾小管分泌排泄,延长青霉素的作用时间。但有些药物合用后毒性也会随之增加。若药物主要经肾排泄,且其半衰期<2h,则肯定有部分主动分泌机制参与。
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