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简答题镇痛新和吗啡均为镇痛药,但为什么镇痛新与吗啡合用可使吗啡镇痛作用减弱?
  • 部分激动剂具有激动和拮抗的双重性,在无激动剂存在或低浓度激动剂(未达到Emax浓度)存在时,表现为协同(激动)作用,在高浓度激动剂(达到Emax浓度)存在时,与激动剂竞争受体,表现为拮抗作用。吗啡为阿片受体的激动剂,镇痛新(喷他佐辛)为阿片受体的部分激动剂。镇痛新在单用(无激动剂存在)时,可激动脑内阿片受体产生镇痛作用,在与吗啡合用时.由于镇痛新占领部分阿片受体,产生镇痛效应的内在活性明显弱于吗啡,使镇痛内在活性强大的吗啡不能与受体结合产生作用,使吗啡的镇痛作用减弱。这样镇痛新就起到了拮抗吗啡的作用。
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