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简答题药物在体内过程发生配伍变化有哪些?
  • 答:药物在体内过程发生的配伍变化包括:①药物在吸收部位发生的配伍变化,包括由于温度、pH、水分、金属离子等作用引起的结构性质改变,影响药物制剂的崩解时间、溶出度。②药物在分布过程发生的配伍变化,如常见的是置换作用,一种药物减少另一种药物与蛋白质的结合。被置换药物的游离型浓度显著增加,直接影响药物的疗效。③药物在代谢过程产生的配伍变化,如药物在体内受药酶的作用发生酶促或酶抑作用。由于药酶的作用具有专属性,当两种药物同用产生激发药酶作用的酶促作用时,使相应药物的代谢增加,药物作用降低。反之药物能抑制另一种药物代谢酶的作用,使相应药物代谢作用减缓,导致该药物的药理作用增强或毒性增加。④药物在排泄过程发生的配伍变化,药物一般以原型药物或代谢物通过肾脏、肝胆系统、呼吸系统及皮肤汗腺分泌等途径排除体外,其中以肾脏排泄为主。肾脏排泄包括肾小管分泌、肾小球的滤过。一些弱酸或弱碱性药物可在肾小管分泌时产生相互竞争作用,使药物的离子化程度发生改变,从而影响肾小管对其重吸收。进而对血药浓度、药效产生影响。另外碱化或酸化尿液也将对药物的作用产生影响。
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