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- 简答题栓剂的作用特点是什么?影响栓剂中药物吸收的因素有哪些?
- 答:栓剂作用的主要特点是:(1)药物不受胃肠pH值或酶的破坏而失去活性。(2)对胃粘膜有刺激性的药物可以直肠给药,可免受刺激。(3)药物经直肠吸收,不像口服给药受肝脏首过作用破坏。《4)尤其适用于婴儿和儿童。 影响栓剂中药物吸收的因素有:(1)生理因素:①粪便:可以影响药物的扩散及与吸收表面的接触,一般充有粪便的直肠比空直肠吸收少。如欲得到理想的效果,可在应用栓剂前先灌肠排便。②病理状态:如腹泻、结肠梗塞,以及组织脱水等,均能影响药物从直肠部位吸收的速度和程度。③保留时间:栓剂在直肠保留时间愈长,吸收愈趋于完全。④直肠黏膜的pH:对药物的吸收速度起重要作用,一般直肠液的pH约为7.4,且没有缓冲能力,故药物进入直肠后的pH是由被溶解的药物所决定的。 (2)药物因素:①溶解度:在直肠内脂溶性药物容易吸收,水溶性药物吸收亦好。不易溶解的药物由于直肠部位的体液量少,不足以使药物很快溶解,所以不易溶解的药物可用其盐类或可溶性化合物制成栓剂以利吸收。②粒径:药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时,其粒径大小能影响释放、溶解及吸收,粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快。③脂溶性与解离度:脂溶性、不解离型的药物比水溶性、完全解离的药物容易吸收。如季铵盐等高度解离的药物的吸收很差。(3)基质因素:药物从基质中释放速度快,则局部浓度大而作用强;否则作用缓慢而持久。
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