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简答题简述喹诺酮类药物的发展近况及临床应用情况如何?
  • 喹诺酮类是人工合成的一类抗菌药，其作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶，导致DNA降解及细菌死亡。该类药物有： (1)第一代喹诺酮类：萘啶酸。抗菌谱窄，口服吸收差，血浓度低，现已淘汰。 (2)第二代喹诺酮类：吡哌酸。抗菌活性高于萘啶酸，且对铜绿假单胞菌及部分革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌有效。口服吸收好，用于急、慢性尿路感染、革兰阴性杆菌引起的肠道感染和胆道感染等。 (3)第三代喹诺酮类：药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、司氟沙星等。其特点是：①口服吸收较好。血浓度较高。②半衰期相对较长。③与血浆蛋白结合率低，表观分布容积较大。④体内分布广。⑤抗菌谱广，作用较强。临床除用于尿路感染外，还可用于治疗严重的全身性感染及慢性感染的长期治疗。 (4)第四代喹诺酮类：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，其特点是：①生物利用度约90％。②半衰期长。③抗菌谱广、作用强，对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体、支原体具有较强抗菌活性，肺炎球菌作用更明显。④不良反应发生率低，莫西沙星至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。常用于急、慢性支气管炎和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等。

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