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简答题举例说明竞争性抑制作用在临床上的应用。(章节:第三章 难度:4)
  • 竞争性抑制作用:抑制剂与酶的底物结构相似,与底物共同竞争酶的活性中心,从而阻碍中间产物的生成。抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力与底物浓度的相对比例。竞争性抑制作用不改变酶促反应的最大速度,却使酶的表观Km值增大。以磺胺类药物为例:(1)对磺胺类药物敏感的细菌在生长繁殖时,不能直接利用环境中的叶酸,而是在菌体内二氢叶酸合成酶的催化下,以对氨基苯甲酸为底物合成二氢叶酸。二氢叶酸是核苷酸合成过程中的辅酶之一是四氢叶酸的前体。(2)磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似,是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂,抑制二氢叶酸的合成。细菌则因核苷酸乃至核酸的合成受阻而影响其生长繁殖。人类能直接利用食物中的叶酸,体内的核酸合成不受磺胺类药物的干扰。(3)根据竞争性抑制的特点,服用磺胺类药物时必须保持血液中药物的高浓度,以发挥其有效的竞争性抑菌作用。常规首次剂量加倍,许多属于抗代谢物的抗癌药物,如氨甲蝶呤(MTX)、5-氟尿嘧啶(5-Fu)、6-巯基嘌呤(6-MP)等,几乎都是酶的竞争性抑制剂,它们分别抑制四氢叶酸、脱氧胸苷酸及嘌呤核苷酸的合成,以抑制肿瘤的生长。
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