试题详情
- 简答题抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。
- 抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的,其结构与体内正常代谢物很相似,多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理,以F或CH3代替H,S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。用F原子取代尿嘧啶中的H原子后,得到氟尿嘧啶,由于F原子半径和H原子半径相近,氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等,而且C-F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物,从而抑制DNA的合成,最后肿瘤细胞死亡。
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