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简答题举例说明竞争性抑制作用在临床上的应用。
  • 竞争性抑制作用：抑制剂与酶的底物结构相似，与底物共同竞争酶的活性中心，从而阻碍中间产物的生成。抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力与底物浓度的相对比例。竞争性抑制作用不改变酶促反应的最大速度，却使酶的表观Km值增大。以磺胺类药物为例：（1）对磺胺类药物敏感的细菌在生长繁殖时，不能直接利用环境中的叶酸，而是在菌体内二氢叶酸合成酶的催化下，以对氨基苯甲酸为底物合成二氢叶酸。二氢叶酸是核苷酸合成过程中的辅酶之一是四氢叶酸的前体。（2）磺胺类药物的化学结构与对氨基苯甲酸相似，是二氢叶酸合成酶的竞争性抑制剂，抑制二氢叶酸的合成。细菌则因核苷酸乃至核酸的合成受阻而影响其生长繁殖。人类能直接利用食物中的叶酸，体内的核酸合成不受磺胺类药物的干扰。（3）根据竞争性抑制的特点，服用磺胺类药物时必须保持血液中药物的高浓度，以发挥其有效的竞争性抑菌作用。常规首次剂量加倍，许多属于抗代谢物的抗癌药物，如氨甲蝶呤（MTX）、5-氟尿嘧啶（5-Fu）、6-巯基嘌呤（6-MP）等，几乎都是酶的竞争性抑制剂，它们分别抑制四氢叶酸、脱氧胸苷酸及嘌呤核苷酸的合成，以抑制肿瘤的生长。

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