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简答题以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类β受体拮抗剂的结构特点及构效关系
  • 普萘洛尔是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂,结构中含有一个氨基丙醇侧链,属于芳氧丙醇胺类化合物,1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代,C2为手性碳,由此而产生的两个对映体活性不一样,左旋体活性大于右旋体,但药用其外消旋体。 为了克服普萘洛尔用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉孪、延缓低血糖的恢复等副作用,以普萘洛尔为先导化合物设计并合成了许多类似物,其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物,少数为芳基乙醇胺类化合物,这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧

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