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- 简答题以普萘洛尔为例分析芳氧丙醇类β受体拮抗剂的结构特点及构效关系
- 普萘洛尔是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性β一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。 为了克服普萘洛尔用于治疗心律失常和高血压时引起的心脏抑制、发生支气管痉孪、延缓低血糖的恢复等副作用，以普萘洛尔为先导化合物设计并合成了许多类似物，其中大多数为芳氧丙醇胺类化合物，，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成:芳环、仲醇胺侧
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